ドラッグライクネス
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リピンスキーの「ルール・オブ・ファイブ」 Lipinski’s “Rule of Five”
in vitro結合アッセイでヒットした化合物を用い、細胞・動物などのin vivo系で薬理活性測定を行うと、しばしば非常に弱い薬効しか示さないことがある。こういった場合には、膜透過性や代謝安定性など、標的結合能以外の面で化合物に問題がある…
in vitro結合アッセイでヒットした化合物を用い、細胞・動物などのin vivo系で薬理活性測定を行うと、しばしば非常に弱い薬効しか示さないことがある。こういった場合には、膜透過性や代謝安定性など、標的結合能以外の面で化合物に問題がある…
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